脂质代谢中的重要靶点：法尼酯X受体（FXR）[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2018, 23(8): 955-960. LIU Xiaohong, LI Ling, QI Zhenhua, CHEN Binyao, ZHAO Huijia, HAO Zhuowen, YUE Jiang, YE Qifa，WU Jianguo. Farnesoid X receptor is an important target in lipid metabolism. Chin J Clin Pharmacol Therap, 2018, 23(8): 955-960. 然而FXR 在机体内有太多的靶基因, 因此选择性调控部分 FXR靶基因的新型激动剂有待于我们的探索和发 etal Ident ification nuclearreceptor activated Cel,l1995, 81( etal FXR, multipurposenuclear receptor[ rendsBiochem Sc,i 2006, 31( 10) 572580 BISHOPBAILEY Expression AcadSci USA, 2004, 101( 10) etal Bile acids 应用57小时后小鼠肝脏中fxr靶基因mrna 的定量揭示了shp和bsep上调的明显趋势，其仅略微未达到统计学显着性并且对fgf15和srebp1c的表达具有显着影响。cyp7a1显示出略微下调的趋势。尤其bsep的诱导指向的活化fxr通过57在体内，因为这基因由几乎完全调节fxr。（46-48 当 dax1 过表达时， fxr 及其下游靶基因表达均下调，相反，当 dax1 沉默时， fxr 及其下游靶基因表达则上调。并且， dax1 结构域中的 n-末端的三个 lxxll 序列 对于 fxr 转录活性的发挥是必须的。 美国加州福斯特城与中国上海——自1995年被发现起，法尼醇受体（fxr）作为代谢类疾病药物靶点，已受到超过20年的持续关注，近年来更成为nash领域最热门药物靶点之一。fxr主要表达于肝细胞核，与配体结合后开启一系列参与能量代谢的基因表达，从而实现对
北大研究发现FXR基因缺陷损害尿液浓缩_中国教育装备采购网 来自北京大学医学部和休斯敦大学的研究人员在新研究中证实，法尼酯衍生物X受体(FarnesoidXreceptor，FXR)基因缺陷会损害尿液浓缩。这一研究成果发表在《美国科学院院刊》(PNAS)上。 北京大学医学部的管又飞(YoufeiGuan)教授和休斯敦大学的Jan-?keGustafsson教授是这篇论文的共同通 … 治疗乙肝的新靶点 —— STING_新浪医药新闻
美国加州福斯特城与中国上海——自1995年被发现起，法尼醇受体（fxr）作为代谢类疾病药物靶点，已受到超过20年的持续关注，近年来更成为nash领域最热门药物靶点之一。fxr主要表达于肝细胞核，与配体结合后开启一系列参与能量代谢的基因表达，从而实现对 核受体FXR在肝癌干细胞靶向治疗中的应用的制作方法 所述fxr的靶基因为小异质二聚体伴侣或胆固醇7α羟化酶。 以fxr为靶点治疗肝癌干细胞的产品，包括增强或抑制的fxr 表达的基因药物，和通过fxr的配体来调控fxr及其靶基因的表达化学药物，用以改变肿瘤干细胞的致瘤能力。fxr的配体包括鹅脱氧胆酸（cdca）、胆酸 FXR_一种多功能的核受体 - 豆丁网
FXR对靶基因的调控. 通路复杂，不仅调控胆汁酸代谢，还可通过调节. 糖代谢、脂 代谢和胆固醇代谢，缓解NAFLD。 生理水平的胆汁酸是FXR的内源性配体，提. 示 FXR 2015年3月1日 FXR基因是一个高度保守的基因,因而在很多物种体内都发挥着重要作用。 重吸收 到肝脏的胆汁酸激活FXR,增加FXR直接靶基因SHP的表达,进而 法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR)是一种胆汁酸受体，可通过相应靶基因参与 多种代谢通路调节，在胆汁酸代谢中发挥重要作用，有望作为治疗胆汁酸代谢紊乱 重吸收到肝脏的胆汁酸激活FXR, 增加FXR 直接靶. 基因SHP 的表达, 进而抑制 CYP7A1 及固醇12α-羟. 化酶(sterol 12α-hydroxylase, CYP8B1) 的表达[12, 13]。 然而, 在
FXR-FGF19肠肝轴：一种新的肝属性-论文-万方医学网 在肠道内主要FXR 靶基因是纤维母细胞生长因子15（FGF15，人类为FGF19），一旦受到胆汁酸刺激 FGF15由肠因子（enterokine）分泌并进入门静脉血液。 FGF15／19到达肝脏后，活化了位于肝细胞基底膜侧的二聚体 FGFR4／β-KLOTHO，其抑制胆固醇7-α羟化酶（CYP7A1）胞内通路 Cell Metabolism | 肠道菌群相关代谢物--胆汁酸生物学功能 法尼酯x受体(fxr)与胆汁酸. 胆汁酸的合成受到核受体fxr负反馈抑制调节，fxr是一种与启动子区域结合并启动多种靶基因表达的转录因子，在多种组织中均有表达。fxr高表达且研究最多的是肝脏和回肠。 YY1和FXR调控肝脏糖脂代谢的研究 nafld带来的相关疾病，如2型糖尿病，心脑血管疾病，肝纤维化和肝硬化已严重危害人类健康。nafld主要表现为肝细胞内甘油三脂的过量堆积。nafld与肥胖的关系十分密切。我们利用fxr基因敲除小鼠，阐明fxr在肝脏甘油三酯代谢中扮演重要角色。